Sangat cocok untuk injeksi intratekal dan metode pengobatan lainnya (seperti analgesik sistemik, terapi tambahan atau selubung) Ziconotide adalah penghambat saluran kalsium sensitif tegangan tipe-N yang kuat, selektif dan reversibel, yang efektif untuk nyeri refrakter, dan tidak menghasilkan resistensi obat setelah pemberian jangka panjang, dan tidak menyebabkan ketergantungan fisik dan mental, juga tidak menyebabkan depresi pernapasan yang mengancam jiwa akibat overdosis.Dosis harian yang dianjurkan lebih sedikit, dengan efek kuratif yang baik, keamanan tinggi, efek samping yang lebih sedikit, tidak ada resistensi obat dan kecanduan.Produk ini mempunyai prospek pasar yang sangat besar sebagai obat pereda nyeri.
Menurut statistik yang tidak lengkap, saat ini kejadian nyeri di dunia adalah sekitar 35% ~ 45%, dan kejadian nyeri pada lansia relatif tinggi, sekitar 75% ~ 90%.Sebuah survei di Amerika menunjukkan bahwa kejadian migrain meningkat dari 23,6 juta pada tahun 1989 menjadi 28 juta pada tahun 2001. Dalam penyelidikan nyeri kronis di enam kota di Cina, ditemukan bahwa kejadian nyeri kronis pada orang dewasa adalah 40%, dan tingkat pengobatan sebesar 35%;Insiden nyeri kronis pada lansia adalah 65% ~ 80%, dan tingkat kunjungan ke dokter adalah 85%.Dalam beberapa tahun terakhir, biaya pengobatan untuk menghilangkan rasa sakit meningkat dari tahun ke tahun.
Dari tahun 2013 hingga Juli 2015, Pusat Penelitian Nyeri di Amerika Serikat dan beberapa institusi medis melakukan studi observasional dan multi-pusat jangka panjang mengenai injeksi zikonotida intratekal pada 93 pasien wanita kulit putih dewasa dengan nyeri kronis yang parah.Skala skor digital nyeri dan skor sensorik keseluruhan pasien dengan injeksi zikonotida intratekal dan tanpa injeksi zikonotida dibandingkan. Di antara mereka, 51 pasien menggunakan injeksi zikonotida intratekal, sedangkan 42 pasien tidak.Skor nyeri awal masing-masing adalah 7,4 dan 7,9.Dosis injeksi zikonotida intratekal yang dianjurkan adalah 0,5-2,4 mcg/hari, yang disesuaikan dengan respons nyeri dan efek samping pasien.Dosis awal rata-rata adalah 1,6 mcg/hari, 3,0 mcg/hari pada 6 bulan dan 2,5 pada 9 bulan.Pada 12 bulan, dosisnya adalah 1,9 mcg/hari, dan setelah 6 bulan, tingkat penurunannya adalah 29,4%, tingkat peningkatan kontrasnya adalah 6,4%, dan tingkat peningkatan skor sensorik keseluruhan masing-masing adalah 69,2% dan 35,7%.Setelah 12 bulan, tingkat penurunan masing-masing sebesar 34,4% dan 3,4%, dan tingkat peningkatan skor sensorik keseluruhan masing-masing sebesar 85,7% dan 71,4%.Efek samping tertinggi adalah mual (19,6% dan 7,1%), halusinasi (9,8% dan 11,9%) dan pusing (13,7% dan 7,1%).Hasil penelitian ini sekali lagi menegaskan efektivitas dan keamanan zikonotida yang direkomendasikan sebagai injeksi intratekal lini pertama.
Studi pendahuluan tentang zikonotida dapat ditelusuri kembali ke tahun 1980an, ketika potensi penerapan terapi peptida kaku dan mirip protein dalam racun konus dieksplorasi untuk pertama kalinya.Konotoksin ini adalah peptida kecil yang kaya akan ikatan disulfida, biasanya memiliki panjang 10-40 residu, untuk menargetkan berbagai saluran ion, GPCR, dan protein pengangkut secara efisien dan selektif.Ziconotide adalah 25-peptida yang berasal dari Conus magus, yang mengandung tiga ikatan disulfida, dan lipatan β pendeknya disusun secara spasial menjadi struktur tiga dimensi yang unik, yang memungkinkannya menghambat saluran CaV2.2 secara selektif.
